人体的消化道是一个非常复杂的生态系统，有数以百万计的微生物 (肠道菌群) 定居，其中包括500多种细菌。许多细菌是有益健康的，执行着人体必须的功能，如合成某些维生素、激发免疫系统、帮助防御有害病毒细菌的侵袭等等。但是，有些定居在消化道里的细菌是有害的。正常情况下，它们被益生菌抑制，除非两者微妙的平衡被某种原因 (如生病、服用药物或其它因素等) 打破。
抗生素尤其容易破坏原本定居在结肠里的菌群，那是因为它在杀灭致病菌的同时也杀灭了益生菌。如果没有足够的益生菌，对抗生素耐药的致病菌就会迅速繁殖，产生毒素，破坏肠壁，诱发炎症。
虽然任何抗生素都可能会引起抗生素相关性腹泻、结肠炎或伪膜性肠炎，但最常见还是氨苄青霉素、克林霉素和头孢霉素 (如头孢泊肟)。