导致Ⅱ型糖尿病患者血糖值增加的原因，通常为下述两种：
- 由于分泌的胰岛素不足，因而未能使葡萄糖进入其所属细胞内。
- 虽然人体还分泌胰岛素，但体细胞对胰岛素产生 “耐性” (即不敏感) 。
医生通常会给Ⅱ型糖尿病患者开口服药物，同时会推荐具体的饮食调整以及定期的锻炼。为了使血糖浓度得到最优控制，几种药剂经常联合使用。Ⅱ型糖尿病患者最终可能会出现 “β 细胞损坏” 的情况，这意味着即使在高血糖情况下，本来应该分泌胰岛素的胰腺细胞不能再分泌胰岛素了。在这种情况下，患者就必须要注射胰岛素。他们可以只使用胰岛素治疗，也可以使用胰岛素和口服药物结合疗法来更好地控制糖尿病。
糖尿病口服药物有几种不同的类型，它们的作用机理各自不同 (有些药物还没有进入中国市场)：
- 磺酰脲类： 这类药物通过刺激胰腺多分泌胰岛素来降低血糖。最初开发的 (第一代) 此类药品有戴美乐、特泌胰、甲苯磺丁脲和妥拉磺脲。目前这类药大都有了药效更高、时效更长的改进型 (第二代)。这类药能降低血糖 1~2%。可能的副作用包括：血糖过低、胃部不适、皮疹或搔痒和体重增加等。
- 双胍类： 这类药物 (如甲福明二甲双胍) 能够提高胰岛素功效，从而促使葡萄糖的吸收。这类药物也可以防止肝脏流失存储的葡萄糖。双胍类药不能用于肾衰竭或心力衰竭的糖尿病患者，这是因为他们使用双胍类药会有乳酸酸中毒的风险。双胍类药能使血糖降低 1~2%。可能的副作用包括：胃部不适 (恶心、腹泻) 和口腔有金属味道等。
- 噻唑烷酮类药物： 这类糖尿病药物可以提高肌肉和脂肪细胞对胰岛素的敏感性，从而提高血糖的吸收。它们也可以减少肝脏的葡萄糖释放。吡格列酮和罗格列酮是其中两种药。这类口服药可以使血糖降低 1~2%。这类药对心力衰竭的人应当慎重使用，而且可能引起体重增加。另外，使用这类药时医生应当对患者肝功能作定期血液检查。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂 (包括抑葡萄糖甙酶和米格列醇)： 这类药可以阻断酶分解淀粉，减缓血糖升高。它们能降低血糖 0.5~1%。不过它们可能会导致胃部不适 (气胀、腹泻、恶心、抽搐)。
- 氯茴苯酸类 (包括瑞格列奈和那格列奈)： 这类口服药可以通过刺激胰腺释放更多胰岛素来降低血糖值。它们被称为 “血糖依附型药物” ，即只有在高血糖时才促使胰岛素分泌，因此不会导致低血糖。这与磺酰脲不同，磺酰脲不管血糖值多高，都会促使胰岛素分泌增加。这类药可能的副作用包括：血糖过低和肠胃不适等。
- 二肽酶 IV 抑制剂： 当血糖高时，这类药促进胰岛素的分泌，同时向肝脏发出信号，避免产生过量的糖。这种药物可以单独使用或和其他药物 (例如甲福明二甲双胍) 联合使用。
- 复合疗法： 有几种把两类药合成一种片剂的复合糖尿病药剂，如盐酸格列本脲 (磺酰脲类) 和二甲双胍复合片； 格列吡嗪 (磺酰脲类) 和二甲双胍复合片；二甲双胍和罗格列酮复合片等。
研究发现，一些口服糖尿病药物还有助于预防糖尿病以及和糖尿病有关的并发症。比如甲福明二甲双胍和抑葡萄糖甙酶可以降低患Ⅱ型糖尿病的风险，尤其在伴有适当饮食、正常锻炼相时，效果更加明显。吡格列酮可以降低Ⅱ型糖尿病患者发生心脏病、中风、过早死亡风险。研究者仍在继续研究其他药物的对糖尿病的预防效果。